第三代EGFR-TKIs在非小细胞肺癌中的耐药机制及应对策略

doi:10.19401/j.cnki.1007-3639.2017.11.013

中国癌症杂志 ›› 2017, Vol. 27 ›› Issue (11): 913-916.doi: 10.19401/j.cnki.1007-3639.2017.11.013

第三代EGFR-TKIs在非小细胞肺癌中的耐药机制及应对策略

秦闪闪综述，常建华审校

复旦大学附属肿瘤医院肿瘤内科，复旦大学上海医学院肿瘤学系，上海 200032

出版日期:2017-11-30 发布日期:2017-12-12
通信作者: 常建华　E-mail：changjianhuan@163.com

The resistance mechanism and coping strategy of the third-generation EGFR-TKIs in NSCLC

QIN Shanshan, CHANG Jianhua

Department of Medical Oncology, Fudan University Shanghai Cancer Center; Department of Oncology, Shanghai Medical College, Fudan University, Shanghai 200032, China

Published:2017-11-30 Online:2017-12-12
Contact: CHANG Jianhua E-mail: changjianhuan@163.com

摘要/Abstract

摘要： 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors，EGFR-TKIs)靶向治疗相对于传统化疗具有很大的优势，已成为晚期非小细胞肺癌EGFR敏感突变患者的一线治疗方案。然而，耐药现象不可避免地发生。EGFR第20号外显子的T790M突变是第一、二代EGFRTKIs的主要耐药机制。第三代EGFR-TKIs，如AZD9291、CO-1686等可克服T790M耐药，并在临床试验中显示出良好的治疗效果，然而，第三代EGFR-TKIs的耐药同样不可避免，该文就第三代EGFR-TKIs的耐药机制及目前的应对策略进行综述。

关键词: 表皮生长因子受体, 非小细胞肺癌, 第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂, 耐药机制

Abstract: Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) targeted therapy has great advantages compared to conventional chemotherapies and has become the first-line treatment of EGFR sensitive mutations in patients with advanced non-small cell lung cancer. However, the development of acquired drug resistance is inevitable. EGFR T790M mutation is the main mechanism of the first and second generation EGFR-TKIs. The thirdgeneration EGFR-TKIs including AZD9291 and CO-1686 showed favorable treatment effect in clinical trials. However, resistance problems appeared soon. This review summarized the resistance mechanisms of the third-generation EGFRTKIs and the potential coping strategy.

Key words: Epidermal growth factor receptor, Non-small cell lung cancer, The third-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors, Resistance mechanism

秦闪闪,常建华. 第三代EGFR-TKIs在非小细胞肺癌中的耐药机制及应对策略[J]. 中国癌症杂志, 2017, 27(11): 913-916.

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The resistance mechanism and coping strategy of the third-generation EGFR-TKIs in NSCLC

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